布吉替尼 (Brigatinib)

约3-5%的非小细胞肺癌属于间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因变异(阳性)型。克唑替尼 (Crizotinib) 是第一代有效针对此类型肺癌的口服标靶治疗，又称为ALK抑制剂。可是，约五分一接受克唑替尼治疗患者的癌症仍会恶化，并蔓延至中枢神经系统。布吉替尼 (Brigatinib) 属新一代ALK口服抑制剂，除了ALK外，还能抑制表皮生长因子受体(EGFR)，因此是一种双重抑制剂。

最近美国Colorado癌症中心进行了一项名为ALTA-1L的临床研究，目的是比较布吉替尼和克唑替尼在非小细胞肺癌的疗效。这项研究共有275名患有局部/扩散型非小细胞肺癌人士参与。所有参与者均患有ALK阳性型肺癌，并从没接受过ALK抑制剂治疗。

第一次中期数据分析显示，接受布吉替尼治疗的一组治疗时间(中位数)为9.2个月，比接受克唑替尼一组的略长(7.4个月)。布吉替尼组的一年后无恶化生存比率为67%，显著高于克唑替尼组(43%)，死亡风险亦显著减少了51%。布吉替尼组的较佳生存率在不同组别人士都能看到，包括不同性别、曾否吸烟、曾否接受化疗等。药物反应率方面(基于肿瘤有否缩小)，布吉替尼组同样比克唑替尼组为佳(71%对60%)。至于在那些癌症已扩散至脑部之患者，布吉替尼组比克唑替尼组的药物反应率更明显较高(78%对29%)。

安全性方面，两组最常见(发现于> 25%的患者)的副作用包括肠胃症状，以及血内肌酸激酶和丙氨酸氨基转移酶水平升高。其他副作用比较如下:

是次研究直接比较了两种标靶治疗药物在非小细胞肺癌的疗效和安全性。无论在提升存活率方面，以及在那些癌症已扩散至脑部的患者，新一代ALK抑制剂布吉替尼的疗效明显比旧有的克唑替尼更佳。布吉替尼可望成为另一ALK阳性非小细胞肺癌的一线标准治疗。