阿卡替尼 Acalabrutinib (Calquence)

2017年10月31日FDA批准Acalabrutinib上市，适用于既往至少接受过一线治疗失败的套细胞淋巴瘤患者。

Acalabrutinib是BTK的小分子抑制剂。 Acalabrutinib及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。 BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。 在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径的激活。 在非临床研究中，acalabrutinib抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。

作为第二代BTK抑制剂，相比于第一代的BTK抑制剂伊布替尼，药物选择性更高，因此副作用更低。

适应症：用于治疗患有套细胞淋巴瘤（mantlecell lymphoma）且曾接受过至少一次治疗的成人患者。接受Calquence治疗的患者有81%获得了完全缓解或部分缓解

剂型/给药途径：口服

作用机制：酪氨酸激酶BTK抑制剂，阻断癌细胞增殖和扩散所需要的酶

常见不良反应：头痛，腹泻，瘀血，疲劳和肌肉疼痛（肌痛），血液中红细胞计数低（贫血），血小板少和中性粒细胞水平降低。严重的副作用包括出血，感染和心律不齐（房颤）。