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卡马替尼Tabrecta (capmatinib)

卡马替尼Tabrecta (capmatinib)是一种用于治疗成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的药物,其肿瘤有一个突变,导致间质-上皮转化外显子14(METex14)跳跃突变。

卡马替尼Tabrecta (capmatinib)是如何工作的?
卡马替尼Tabrecta (capmatinib)作为一种酪氨酸激酶抑制剂,针对的是酪氨酸激酶MET。 MET是一种酶,一种蛋白质,参与各种细胞过程。它的活性在癌症中是异常的或增加的,这可能导致细胞的不可控增长和肿瘤的发展。
在某些情况下(3-4%的肺癌患者),MET基因突变会导致14号外显子的跳过[.3]METex14跳过会导致包含生产蛋白质的遗传密码的外显子不能正常地结合在一起。这破坏了代码,并导致MET蛋白的产生增加,并发展成癌症。
Capmatinib 可与MET结合并抑制其。MET活性过高的肿瘤细胞将受到最大的影响,导致肿瘤细胞的死亡和停止癌症的生长。

Tabrecta (capmatinib)在哪里被批准?
Tabrecta (capmatinib)被批准用于治疗成年转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者的肿瘤有一个突变,导致间质-上皮转化METex14跳变。

获批时间:
2020年5月6日,美国食品和药物管理局(FDA)
日本药品和医疗器械厅(PMDA)于2020年6月29日
美国食品和药物管理局给予加速批准,并授予优先审查、突破性疗法和孤儿药物称号,卡马替尼Tabrecta (capmatinib),旨在安全和有效地治疗罕见疾病,以及与当前治疗方案相比具有优势的药物。

卡马替尼Tabrecta (capmatinib)如何服用?
标准用量为400毫克capmatinib ,每天两次口服。Tabrecta (capmatinib)片,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。当病人出现肝功能障碍(肝毒性)时,应减少剂量,或暂时或永久停药。